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História da Aspirina e Paracetamol

Durante a Idade Média e o Renascimento, na Europa, os medicamentos conhecidos e usados eram fundamentalmente compostos por ervas e especiarias; no Brasil os índios estavam em estágio semelhante, uma vez que também faziam o uso de ervas para curar seus doentes; no oriente, não era diferente, e os chás, muito populares desde a antiguidade até hoje, eram também usados para os tratamentos.

Com a exploração europeia, e a descoberta do Novo Mundo, muitas substâncias com efeitos foram conhecidas e incorporadas pelas diferentes culturas; e graças a essas junções de conhecimento, foi possível haver desenvolvimento para chegarmos aos medicamentos que usamos hoje.

O ácido acetilsalicílico (componente da Aspirina, AAS, Melhoral Infantil, entre outros semelhantes) é uma forma aprimorada de uma molécula terapêutica (ou seja, uma substância usada para o tratamento e alívio de doenças), para tratar febre.

Em 1763, Edmund Stone notou que um tipo de febre que muitas pessoas sofriam em uma região úmida, poderia ser curado a partir da casca do salgueiro (também conhecido como chorão; seu nome provém do latim Salix-que era como chamavam a árvore na região do Lácio, onde hoje fica a Itália). Isso porque o salgueiro era típico de regiões úmidas e segundo Stone “Os remédios de muitos males naturais estão sempre situados perto de suas causas”. Portanto, se a febre era típica daquela região e o salgueiro era abundante ali, ele poderia ser então a fonte de cura.

Stone passou cinquenta anos estudando até que o conseguiu descobrir qual era o princípio ativo (ou seja, o que fazia o remédio funcionar e ter aquele efeito) presente na casca do salgueiro. Esta substância descoberta foi então denominada salicilina; depois de mais cinquenta anos, aproximadamente 1863, a salicilina passou a ser produzida em grande escala pelas indústrias, e então começou a ser muito usada para os tratamentos.

Então, no fim do século XIX, teve sua aplicação ampliada para tratar febres reumáticas, gota e artrite. A salicilina, já era então chamada de ácido salicílico na época, pois suas soluções aquosas eram muito ácidas; tanto que muitos dos pacientes tratados com essa droga se queixavam de irritação estomacal crônica, já que na maioria das vezes tinham que tomar doses muito elevadas de ácido salicílico para poderem aliviar os sintomas de suas doenças.

A existência de uma droga que reduzia dores e febre levou à busca por outros compostos com o mesmo efeito; e como as fontes naturais do remédio começaram a ser pequenas para a grande demanda destes medicamentos, substitutos artificiais, ou sintéticos começaram então a ser experimentados.

O paracetamol é um conhecido analgésico e antipirético (ou seja, remédio usado para curar febre) que pode ser facilmente adquirido nas farmácias atualmente. Suas primeiras observações foram feitas no século XX durante os testes de drogas alternativas para combater não só febre, como infecções.

Em 1886, Cahn & Hepp descobriram o que seria a base para o paracetamol. A descoberta se deu por causa de um erro cometido por uma farmácia durante manipulação de um remédio; o remédio obtido foi a acetanilida, um derivado da anilina, usada como corante na indústria. Este remédio acidentalmente descoberto foi então chamado anti-febrina, pois tinha ação antipirética, ou seja, contra febre.

A anti-febrina, no entanto, era tóxica, tal como o ácido salicílico, que era campeão de vendas na época. Iniciou-se então uma busca pela obtenção de derivados menos tóxicos de tais medicamentos.

A acetanilida passou por diversos estágios até que a partir dela chegou-se ao paracetamol. Primeiro, o para-aminofenol (ainda muito tóxico); depois deste, a fenacetina (acetofenetidina), que foi introduzida em 1887 no mercado, sendo extremamente usada em misturas analgésicas antes de ter sido motivo de nefro toxicidade, provocada por superdosagens.

Felix Hoffman era um químico, e seu pai era um dos pacientes que faziam tratamento com o ácido salicílico e que sofriam com a acidez excessiva do remédio. Ele então começou a pesquisar algum derivado da molécula que não fosse tão ácido quanto o usado na época; ele então descobriu em 1898 que o ácido acetilsalicílico, um éster acetílico do ácido salicílico que era mais bem tolerado pelo organismo e que tinha efeito melhor que o anterior. Estava então descoberta a aspirina.

Em 1893, Von Mering descobriu o acetaminofeno (paracetamol), derivado da acetanilida e da fenacetina, que possuía propriedades tanto analgésicas quanto antipiréticas. Na década de 50, o paracetamol foi introduzido no mercado.

O paracetamol apresenta vantagens em relação à aspirina, sendo que:

i. não existem grupos de pessoas que não podem usá-lo

ii. não apresenta interações indesejáveis com outros fármacos

iii. não existem efeitos colaterais quando a dose usada for a recomendada, e nos intervalos corretos

iv. pode ser usado por crianças e bebês, sendo indicado por médicos/farmacêuticos, ao contrário da aspirina

v. pode ser usado por alérgicos à aspirina

Bibliografia

Livros

I. Covre, Geraldo José, 1941
Química total, volume único/ Geraldo José Covre.-São Paulo: FTD, 2001. Página 520.

II. Peruzzo, Francisco Miragaia, 1947
Química na abordagem do cotidiano/ Francisco Miragaia Peruzzo, Eduardo Leito do Canto.-3 ed., V.3. Química orgânica.-São Paulo: Moderna, 2003. Páginas 3, 4, 6, 117, 118, 152, 167.

III. Usberco, João, 2005
Química essencial / João Usberco, Edgard Salvador.-2 ed.-São Paulo:Saraiva, 2003. Página 132.

Internet

HTTP://WWW.ff.uo.pt/toxicologia/monografias/ano0506/paracetamol.index
HTTP://WWW.qmc.ufsc.br/organica/exp7/paracetamol.html
HTTP://WWW.uvf.com.br/curiosidades/historia_remedio.asp
HTTP://WWW.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0304/Paracetamol/pagina%20ana/texto%20parac.htm

Impressos e periódicos

i. Abifarma 50 anos, 1997
Indústria farmacêutica e cidadania-Abifarma 50 anos. Ed. Melhoramentos.

ii. Brodie BB, Axelrod J., 1948
The fate of acetanilide in man.-Journal Pharmacol Exp Ther 94, page 29-38.

Autora: Fabiana Furtado Filippini

 

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