Sedativo é o nome que se dá aos medicamentos capazes de diminuir a atividade do cérebro, principalmente quando este fica em estado de excitação acima do normal.
O termo sedativo é sinônimo de calmante ou sedante.
Quando um sedativo é capaz de diminuir a dor, recebe o nome de analgésico. Já quando o sedativo é capaz de afastar a insônia, produzindo o sono, é chamado de hipnótico ou sonífero. E quando um calmante tem o poder de atuar mais sobre estados exagerados de ansiedade, é denominado de ansiolítico. Finalmente, existem algumas dessas drogas capazes de acalmar o cérebro hiperexcitado dos epilépticos. São as drogas antiepilépticas, capazes de prevenir as convulsões.
As principais substâncias calmantes pertencem ao grupo dos barbitúricos. Mas existem também outras substâncias como os brometos e plantas como a valeriana e o maracujá. Os barbitúricos eram largamente utilizados como drogas sedativas até meados deste século, quando foram sendo gradualmente substituídos pelos benzodiazepínicos. Atualmente, são pouco utilizados como sedativos propriamente ditos.
São tomados via oral, quando apresentado na forma de comprimidos, cápsulas ou xaropes, ou ainda são usados por injeção intramuscular ou intravenosa, quando apresentados em forma de ampolas. As formas injetáveis são de uso restrito hospitalar.
Os barbitúricos foram descobertos em 1864 pelo pesquisador belga Adolf von Baeyer. Aparentemente o químico europeu batizou a substância em homenagem a Sta. Bárbara. Há outra versão desta história relatando que após a descoberta o pesquisador foi comemorar em um bar e, lá se encantou com uma garçonete, linda moça que se chamava Bárbara. Em um acesso de entusiasmo, o cientista resolveu dar ao composto recém-descoberto o nome de barbitúrico.
Em 1903 é lançado o primeiro medicamento barbitúrico com o nome comercial de Veronal. Esta síntese foi realizada pelos cientistas alemães Emil Hermann Fischer e Joseph von Mering.
Em 1912 é lançado o fenobarbital com o nome comercial de Luminal, como sedativo-hipnótico.
No Brasil
Os barbitúricos eram usados de maneira até irresponsável no Brasil. Vários medicamentos para dor de cabeça, além da aspirina, continham também um barbitúrico qualquer. Assim, os antigos como Cibalena®, Veramon®, Optalidom®, Fiorinal® etc. tinham o butabarbital ou secobarbital (dois tipos de barbitúricos) em suas fórmulas.
O uso abusivo que se registrou – muita gente usando grandes quantidades, repetidamente – de medicamentos, como o Optalidon® e o Fiorinal®, levou os laboratórios farmacêuticos a modificarem suas fórmulas, retirando os barbitúricos de sua composição.
Hoje em dia existem apenas alguns produtos, usados como sedativos-hipnóticos, que ainda apresentam o barbitúrico butabarbital. Por outro lado, o fenobarbital é bastante usado no Brasil (e no mundo), pois é um ótimo remédio para os epilépticos. Finalmente, um outro barbitúrico, o tiopental, é usado por via endovenosa, por anestesistas, em cirurgias.
A legislação brasileira exige que todos os medicamentos que contenham barbitúricos em suas fórmulas sejam vendidos nas farmácias somente com a receita do médico, para posterior controle pelas autoridades sanitárias.
O mecanismo de ação dos barbitúricos é semelhante ao dos Benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação.
Possuem, portanto, ação depressora do SNC, levando a diminuição do metabolismo cerebral, do consumo de oxigênio, do fluxo sanguíneo cerebral, com conseqüente diminuição da pressão intracraniana, efeito benéfico em determinadas situações clínicas.
Os barbitúricos são metabolizados no fígado, promovendo a indução enzimática, levando a tolerância e interferindo com a ação de outras drogas que dependem do sistema microssomal para a sua metabolização.
Os barbitúricos são capazes de deprimir várias áreas do cérebro; como conseqüência, as pessoas podem ficar mais sonolentas, sentindo-se menos tensas, com sensação de calma e relaxamento. As capacidades de raciocínio e de concentração ficam também afetadas.
Com doses um pouco maiores que as recomendadas pelos médicos, a pessoa começa a sentir-se como que embriagada (sensação mais ou menos semelhante à de tomar bebidas alcoólicas em excesso), a fala fica “pastosa” e a pessoa pode sentir-se com dificuldade de andar direito.
Essas substâncias são perigosas porque a dose que começa a intoxicar está próxima da que produz os efeitos terapêuticos desejáveis. Com essas doses tóxicas, começam a surgir sinais de incoordenação motora, um estado de inconsciência começa a tomar conta da pessoa, ela passa a ter dificuldade para se movimentar, o sono fica muito pesado e, por fim, pode entrar em estado de coma. A pessoa não responde a nada, a pressão do sangue fica muito baixa e a respiração é tão lenta que pode parar. A morte ocorre exatamente por parada respiratória.
É muito importante saber que esses efeitos tóxicos ficam muito mais intensos se ela ingerir álcool ou outras drogas sedativas. Às vezes, intoxicação séria pode ocorrer por esse motivo.
Uso na gravidez
Outro aspecto importante quanto aos efeitos tóxicos refere-se ao uso dessas substâncias por mulheres grávidas. Essas drogas têm potencial teratogênico (capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez), além de provocarem sinais de abstinência (como dificuldades respiratórias, irritabilidade, distúrbios do sono e dificuldade de alimentação) em recém-nascidos de mães que fizeram uso durante a gravidez.
Dependência e tolerância
Existem muitas evidências de que os barbitúricos levam as pessoas a um estado de dependência; com o tempo, a dose tem também de ser aumentada, ou seja, há desenvolvimento de tolerância. Esses fenômenos se desenvolvem com maior rapidez quando doses grandes são usadas desde o início.
Quando a pessoa está dependente dos barbitúricos e deixa de tomá-los, passa a ter a síndrome de abstinência, cujos sintomas vão desde insônia rebelde, irritação, agressividade, delírios, ansiedade, angústia, até convulsões generalizadas. A síndrome de abstinência requer obrigatoriamente tratamento médico e hospitalização, pois há risco de a pessoa vir a falecer.Segundo o II Levantamento Domiciliar sobre o Uso de Drogas Psicotrópicas no Brasil - estudo envolvendo as 108 maiores cidades do país, realizado em 2005 pela Secretaria Nacional Antidrogas em parceria com o Cebrid/Unifesp e que envolveu 7.939 pessoas, entre 12 e 65 anos – revelou que a estimativa de uso sem receita médica de Barbitúricos é de menos de 1%, sendo citados produtos, tais como: Gardenal®, Pentotal® e Comital®.
Fonte: www.obid.senad.gov.br
Sedativo é o nome que se dá aos medicamentos capazes de diminuir a atividade de nosso cérebro, principalmente quando ele está num estado de excitação acima do normal. O termo sedativo é sinônimo de calmante ou sedante. Quando um sedativo é capaz de diminuir a dor ele recebe o nome de analgésico.
Já quando o sedativo é capaz de afastar a insônia, produzindo o sono, ele é chamado de hipnótico ou sonífero. E quando um calmante tem o poder de atuar mais sobre estados exagerados de ansiedade, ele é denominado de ansiolítico . Finalmente, existem algumas destas drogas que são capazes de acalmar o cérebro hiperexcitado dos epilépticos. São as drogas antiepilépticas, capazes de prevenir as convulsões destes doentes. Aqui abordaremos um grupo de drogas, tipo sedativos-hipnóticos, que são chamados de barbitúricos.
Os barbitúricos são capazes de deprimir várias áreas do nosso cérebro; como conseqüência as pessoas podem ficar mais sonolentas, sentindo-se menos tensas, com uma sensação de calma e de relaxamento.
As capacidades de raciocínio e de concentração ficam também afetadas. Com doses um pouco maiores do que as recomendadas pelos médicos, a pessoa começa a sentir-se como que embriagada (sensação mais ou menos semelhante a de tomar bebidas alcoólicas em excesso): a fala fica "pastosa", a pessoa pode sentir dificuldade de andar direito. Quem usa estes barbitúricos tem a atenção e suas faculdades psicomotoras prejudicadas; assim sendo, fica perigoso operar máquina, dirigir automóvel, etc.
Os barbitúricos são drogas perigosas porque a dose que começa a intoxicar as pessoas está próxima da que produz os efeitos terapêuticos desejáveis. Com estas doses tóxicas começam a surgir sinais de incoordenação motora, um estado de inconsciência começa a tomar conta da pessoa, ela passa a ter dificuldade para se movimentar, o sono fica muito pesado e por fim é possível se chegar a um estado de coma. A pessoa não responde a nada, a pressão do sangue fica muito baixa e a respiração é tão lenta que pode parar. A morte ocorre exatamente por parada respiratória.
Há evidências de que os barbitúricos levam as pessoas a um estado de dependência; com o tempo a dose tem também que ser aumentada, ou seja, há o desenvolvimento de tolerância. Estes fenômenos se desenvolvem com maior rapidez quando doses iniciais grandes são usadas desde o início. Quando a pessoa está dependente dos barbitúricos e deixa de tomá-los, passa a ter a síndrome de abstinência (sintomas desagradáveis com a retirada da medicação). Esta vai desde insônia, irritação, agressividade, delírios, ansiedade, angústia, até convulsões generalizadas. A síndrome de abstinência requer obrigatoriamente tratamento médico e hospitalização, pois há perigo da pessoa vir a falecer.
Estas drogas foram descobertas no começo do século XX e diz a história que o químico europeu que fez a síntese de uma delas pela primeira vez (grande descoberta) foi comemorar em um bar.
E lá, encantou-se com a garçonete, linda moça que se chamava Bárbara. Num acesso de entusiasmo, o cientista resolveu dar ao composto o nome de barbitúrico. Os barbitúricos eram usados de forma irresponsável no Brasil. Vários remédios para dor de cabeça, além da aspirina, continham barbitúricos em suas fórmulas.
O uso abusivo que se registrou no Brasil de medicamentos como o Optalidon e o Fiorinal, levaram os laboratórios farmacêuticos a modificarem as fórmulas destes medicamentos, retirando os barbitúricos. A lei brasileira exige que todos os medicamentos que contenham barbitúricos em suas fórmulas só sejam vendidos nas farmácias com a receita do médico, para posterior controle pela autoridades sanitárias.
Existem medicamentos que têm a propriedade de atuar quase que exclusivamente sobre a ansiedade e tensão. Estas drogas foram chamadas de tranqüilizantes, por tranqüilizar a pessoa estressada, tensa e ansiosa. Atualmente, prefere-se designar estes tipos de medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade.
De fato, este é o principal efeito terapêutico destes medicamentos :diminuir ou abolir a ansiedade das pessoas, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras. Antigamente o principal agente ansiolítico era uma droga chamada meprobamato que praticamente desapareceu das farmácias com a descoberta de um importante grupo de substâncias: os benzodiazepínicos.
De fato estes medicamentos estão entre os mais utilizados no mundo todo, inclusive no Brasil. Há mais de 100 remédios no nosso país à base destes benzodiazepínicos. Estes têm nomes químicos que terminam geralmente pelo sufixo pam. Exemplos: diazepam, bromazepam, clobazam, clorazepam, estazolam, flurazepam, flunitrazepam, lorazepam, nitrazepam, etc.
A única exceção é a substância chamada clordizepóxido que também é um benzodiazepínico. Estas substâncias são comercializadas pelos laboratórios farmacêuticos com diferentes nomes de "fantasia", existindo assim dezenas de remédios com nomes diferentes: Noan, Valium, Aniolax, Calmociteno, Dienpax, Psicosedin, Frontal, Frisium, Kiatrium, Lexotan, Lorax, Urbanil, Somalium, etc.
Todos os benzodiazepínicos são capazes de estimular os mecanismos no nosso cérebro que normalmente combatem estados de tensão e ansiedade. Assim, quando, devido às tensões, determinadas áreas do nosso cérebro funcionam exageradamente resultando num estado de ansiedade, os benzodiazepínicos exercem um efeito contrário, isto é, inibem os mecanismos que estavam hiperfuncionantes e a pessoa fica mais tranqüila como que desligada do meio ambiente e dos estímulos externos.
Como conseqüência desta ação os ansiolíticos produzem uma depressão da atividade do nosso cérebro que se caracteriza por:
1) diminuição da ansiedade
2) indução de sono
3) relaxamento muscular
4) redução do estado de alerta.
O álcool potencializa a ação dos ansiolíticos, sendo que a mistura composta por álcool e ansiolíticos pode levar a pessoa ao estado de coma. Os ansiolíticos dificultam os processos de aprendizagem e memória, o que é, evidentemente, bastante prejudicial para as pessoas que habitualmente utilizam-se destas drogas.
Estas substâncias também prejudicam em parte nossas funções psicomotoras, prejudicando atividades como dirigir automóveis, aumentando a probabilidade de acidentes.
Do ponto de vista orgânico ou físico os benzodiazepínicos são drogas bastante seguras, pois são necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos mais graves: a pessoa fica com hipotonia muscular ("mole"), dificuldade grande para ficar de pé e andar, a pressão do sangue cai bastante podendo até desmaiar.
Mas mesmo assim a pessoa dificilmente chega a entrar em coma e a morrer. Entretanto, a situação muda muito de figura se a pessoa, além de ter tomado o benzodiazepínico, também ingeriu bebida alcoólica. Nestes casos a intoxicação torna-se séria, pois há grande diminuição da atividade do cérebro podendo levar ao estado de coma.
Outro aspecto importante quanto aos efeitos tóxicos refere-se ao uso por mulheres grávidas. Suspeita-se que estas drogas tenham um poder teratogênico razoável, isto é, que possam produzir lesões ou defeitos físicos na criança por nascer. Os benzodiazepínicos quando usados por alguns meses seguidos podem levar as pessoas a um estado de dependência. Como conseqüência, sem a droga o dependente passa a sentir muita irritabilidade, insônia excessiva, sudoração, dor pelo corpo todo podendo, nos casos extremos, apresentar convulsões. Há também desenvolvimento de tolerância, embora esta não seja muito acentuada.
Até recentemente era comum os médicos chamados de obesologistas, que tratam das pessoas obesas para emagrecerem, colocarem nas receitas estes benzodiazepínicos para tirar o "nervoso" produzido pelas drogas que tiram o apetite ( anfetaminas ). Atualmente a legislação não permite essa mistura.
Há um verdadeiro abuso por parte dos laboratórios nas indicações destes medicamentos para todos os tipos de ansiedades, mesmo aquelas que são normais, isto é, causadas pelas tensões da vida cotidiana. Os benzodiazepínicos são controlados pelo Ministério da Saúde, isto é, a farmácia só pode vendê-los mediante receita médica, que fica retida para posterior controle.
Fonte: www.pclq.usp.br
