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Histamina

 

 

O que é

A histamina é uma amina biogênica envolvidos nas respostas imunitárias locais, bem como a regulação da função fisiológica no intestino e atuando como um neurotransmissor. A histamina provoca a resposta inflamatória.

Como parte de uma resposta imunitária aos agentes patogênicos estranhos, a histamina é produzida por basófilos e dos mastócitos encontrados em tecidos conjuntivos próximos.

A histamina aumenta a permeabilidade dos capilares para as células brancas do sangue e outras proteínas, a fim de lhes permitir exercer invasores estranhos nos tecidos afetados. É encontrado em praticamente todas as células do corpo dos animais.

Formas de histamina incolor em cristais higroscópicos que fundem a 84 ° C, e são facilmente dissolvido em água ou etanol, mas não em éter.

Em solução aquosa de histamina existe em duas formas tautoméricas: N'''' p-H-histamina e'' N t-H''-histamina.

A histamina tem dois centros básicos, ou seja, o grupo amino alifático e qualquer átomo de azoto do anel imidazol não tiver um protão.

Sob condições fisiológicas, o grupo amino alifático (tendo um valor de pKa em torno de 9,4) será protonada, ao passo que o segundo azoto do anel imidazol (pKa ˜ 5,8) não será protonada.

Deste modo, a histamina é habitualmente protonado a um catião carregada isoladamente.

A histamina é derivada da descarboxilação do aminoácido histidina, numa reação catalisada pela enzima L-histidina descarboxilase. É uma amina vasoativa hidrofílico.

Uma vez formada, a histamina é armazenada ou rapidamente inativada.

A histamina liberada nas sinapses é decomposta por acetaldeído desidrogenase.

É a deficiência desta enzima que provoca uma reação alérgica como nas sinapses.

A histamina é discriminado por histamina-N-metiltransferase e diamina oxidase.

Algumas formas de doenças transmitidas por alimentos, as chamadas "intoxicações alimentares," devem-se à conversão de histidina em histamina em alimentos estragados, como peixes.

Fonte: www.news-medical.net

Histamina

O que é

A histamina - uma substância química encontrada em algumas das células do corpo - causa muitos dos dos sintomas de alergias, como coriza ou espirros.

Quando a pessoa é alérgica a uma substância em particular, tal como um alimento ou de pó, o sistema imunológico erroneamente acredita que esta substância normalmente inofensiva, na verdade, é prejudicial para o organismo.

Numa tentativa de proteger o corpo, o sistema imunitário começa a uma reação em cadeia que solicita algumas das células do organismo para libertar histamina e outros produtos químicos para a corrente sanguínea.

A histamina, em seguida, age sobre os olhos de uma pessoa, nariz, garganta, pulmões, pele, ou do trato gastrointestinal, causando os sintomas da alergia.

Você provavelmente já ouviu falar de medicamentos anti-histamínico - estes ajudam a combater os sintomas causados pela liberação de histamina durante uma reação alérgica.

Definição

A histamina é o produto químico que se encontra dentro e libertado pelos mastócitos que pode conduzir a certos sintomas, dependendo de que parte do corpo onde ocorre a libertação de histamina:

Nariz: nariz escorrendo
Olhos: coceira, aguado
Garganta: ferida, arranhada

A histamina é um mediador do sistema imunológico ou, mais simplesmente, um mensageiro químico que ajuda a resposta do seu corpo direto a um invasor estrangeiro.

O QUE A HISTAMINA FAZ

A liberação de histamina (hist = porque é composta de resíduos de histidina, amina = porque é uma amina vasoativas) provoca vários sintomas alérgicos.

1) Ela contribui para uma resposta inflamatória.

2) provoca a constrição do músculo liso.

A histamina pode provocar inflamação direta, bem como indiretamente.

Após a libertação de histamina por mastócitos ativados um antígenio, a permeabilidade dos vasos próximos ao local aumenta. Assim, os fluidos do sangue (incluindo leucócitos, que participam nas respostas imunes) entram na área, causando inchaço. Isto é conseguido devido a capacidade de histamina para induzir a fosforilação de uma proteína de adesão intercelular (chamado (VE)-caderina) encontrado em células endoteliais vasculares (Andriopoulou et al, 1999).

É por isso que a histamina é conhecido como sendo vasoativo. Lacunas entre as células do tecido vascular são criados por esta fosforilação, permitindo que os fluidos do sangue a infiltrar-se no espaço extracelular. Indiretamente, a histamina contribui para a inflamação por afetar as funções de outros leucócitos na área.

Tem sido sugerido por Marone et al que a liberação de histamina provoca a liberação de citocinas e mediadores inflamatórios por alguns leucócitos vizinhos (1999). Estes produtos químicos, por sua vez aumentam a resposta inflamatória.

Segundo tipo de resposta alérgica é uma das principais causas para a asma. Em resposta a um alérgeno (uma substância que desencadeia uma reação alérgica), histaminica, juntamente com outros produtos químicos, provoca a contração do músculo liso (Schmidt et al 1999). Consequentemente, os músculos ao redor das vias aéreas se contraem, causando falta de ar e possivelmente completa o fechamentotraqueal, uma condição com risco de vida, obviamente.

Se os efeitos da histamina durante uma reação alérgica são inibidas, a vida de uma pessoa alérgica pode ser facilitado (no caso de inflamação), ou mesmo guardado, prevenindo ou reduzindo os ataques de asma.

Felizmente, muitos medicamentos eficazes foram desenvolvidas para impedir atividades de resposta alérgica de histamina.

Fonte: www.bio.davidson.edu

Histamina

A Histamina é uma substância orgânica que se encontra nos tecidos animais, estimula as secreções salivar, gástrica e pancreática, e atua como dilatadora dos capilares.

Histamina: é uma amina biogênica envolvida em processos bioquímicos de respostas imunológicas, bem assim como a desempenhar função reguladora fisiológica intestinal, alem de atuar como neurotransmissor.

Síntese e Armazenamento: a histamina é uma amina básica formada a partir da histidina pela histidina descarboxilase. É encontrada na maioria dos tecidos do corpo, porém está presente em altas concentrações no pulmão, na pele e no trato gastrointestinal. Em nível celular é encontrada em grande parte, em mastócitos e basófilos, entretanto, a histamina não-mastocitária ocorre em ‘histaminócitos’ no estômago e em neurônios histaminérgicos. Nos mastócitos e basófilos, a histamina é conservada em grânulos intracelulares, num complexo com uma proteína ácida e uma heparina.

Liberação de Histamina: é liberada por mastócitos por exocitose durante asn reações inflamatórias ou alérgicas. A secreção é desencadeada por uma elevação do Ca++ citossólico.

Receptores de Histamina: a histamina exerce a sua ação através de um efeito sobre receptores histamínicos específicos que são de 3 tipos principais: h6, H2 e h2.

Ações:

Na secreção gástrica: estimula a secreção de ácido gástrico através de sua ação sobre os receptores H2.

Na musculatura lisa: provoca contração do músculo liso do íleo, dos brônquios e bronquíolos e útero através de sua ação sobre os receptores h6.

No coração: faz a dilatação dos vasos sanguíneos através de sua ação sobre receptores h6 e aumenta a freqüência e o débito cardíaco através de sua ação sobre os receptores H2.

Aumento da permeabilidade capilar, pela ação em receptores h6.

Aumento da liberação de catecolaminas da medula da adrenal

Fonte: UNIVERSIDADE DO ESTADO DE SANTA CATARINA – UDESC

Histamina

Substância aminada presente em abundância em quase todos os tecidos, particularmente no pulmão e no fígado.

A histamina provoca a dilatação dos capilares, tendo por consequência hipotensão, e aumenta todas as secreções.

Desempenha um papel patogênico como intermediária nos fenómenos de origem alérgica: toxi-infecção, choque anafiláctico, asma, urticária.

Utiliza-se para provocar a secreção gástrica (durante a tubagem gástrica), como agente de dessensibilização nas doenças alérgicas, no tratamento das mialgias, no tratamento da vertigem de Ménière, etc.

HISTAMINA E ANTI-HISTAMÍNICOS

Quais são as principais diferenças entre os anti-histamínicos de 1ª Geração dos de 2ª Geração?

Proposta de solução:

Creio que a principal diferença é a seguinte: anti-histamínicos h6 de 1ª geração atravessam facilmente a barreira hematoencefálica e, consequentemente, provocam sedação.

Os anti-histamínicos h6 de 2ª geração são não sedativos porque têm dificuldade em atravessar a dita barreira.

Em relação à desloratadina, trata-se de um anti-histamínico h6, que é capaz de bloquear estes tipo de receptores para a histamina localizados, entre outros locais, a nível endotelial.

Assim, bloqueia a ação também vasodilatadora da histamina.

Atendendo ao fato da histamina ser apenas libertada face a estímulos imunitários, químicos ou mecânicos, em oposição à PGI2 que é sintetizada a partir do ácido araquidónico da membrana desde que todas as enzimas necessárias estejam presentes no tecido, presumo que o efeito do diclofenac sobre a tensão arterial seja sempre mais ou menos constante, pelo que será mais fácil de regular a hipertensão do doente A.,

No doente B, suponho que o controlo da tensão arterial seja dificultado pelo fato das ações vasodilatadoras da histamina apenas se fazerem sentir nas situações particulares em que esta é libertada e interativa com as células endoteliais.

Esta foi a explicação que achei mais plausível. Espero ter, pelo menos, partido dos pressupostos corretos!

Relativamente à histamina e seus receptores, deixo-vos as seguintes propostas. Para a terceira questão, façam a pesquisa necessária em caso de dúvida relacionada com os dados clínicos.

1 - Qual(ais) do(s) seguinte(s) fármaco(s) tem a capacidade de inverter um ou mais efeitos da histamina ao nível do músculo liso?

Levocetirizina
Famotidina
Adrenalina
Ergotamina
Betanecol

2 - Sabia que a desloratadina é o único anti-histamînico h6 aprovado pela FDA (nos E.U.A.) para o tratamento da rinite alérgica e outras condições em pilotos de aviação comercial? Comente.

3 - Considere um dos seus doentes, JMS, 68 anos, hipertenso e diabético há mais de 20 anos. Desde há 2 anos evidencia sinais de gastroparesia secundária a neuropatia autonómica. Numa endoscopia realizada devido aos sintomas dispépticos, é descoberta uma úlcera duodenal. Da medicação habitual do doente destacam-se o propranolol e o cisapride.

Suponha que está a considerar a escolha de um bloqueador H2. Relativamente ao paciente apresentado, explique as razões da sua preferência pela nizatidina em vez da cimetidina.

Proposta de soluções:

1. A histamina tem ação constritora sobre o músculo liso, atuando sobre a musculatura brônquica (onde a sua ação é mais acentuada), e sobre os músculos das vias urinárias e do útero (praticamente insensíveis à sua ação). Deste modo, para inverter estes efeitos têm de provocar dilatação nas estruturas indicadas a cima.

Os fármacos que se seguem não têm capacidade de inverter os efeitos da histamina pelos motivos indicados:

Ergotamina - bloqueador alfa derivado da cravagem do centeio; provoca broncoconstrição e contração da musculatura uterina.

Betanecol – agonista M3; contração da musculatura lisa

Famotidina – anti-histaminico H2 – não possui efeitos relevantes sobre a musculatura lisa; a sua principal função é diminuir a secreção ácida e de pepsina.

A levocetirizina (isómero anti-histamínico h6 da cetirizina) e a adrenalina (antagonista funcional da histamina, atua sobre os receptores beta 2) são capazes de antagonizar o efeito na histamina.

2. A desloratadina, é um metabolito ativo da loratadina, que tem ação bloqueadora h6. Como composto histamínico de segunda geração a desloratadina, penetra com dificuldade no SNC e consequentemente não provoca sedação. Deste modo, o tratamento da rinite alérgica em pilotos de aviação comercial com anti-histaminicos de 2ª geração não tem efeitos adversos como sonolência, ao contrário dos histamínicos de 1ª geração (ex: difenidramina).

3. A cimetidina não interfere na motilidade gástrica, enquanto que a nizatidina estimula a motilidade gástrica, diminuindo o tempo de esvaziamento o que será uma mais valia no tratamento da úlcera.

Luís Coentrão

Fonte: users.med.up.pt

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