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Antagonista

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Um antagonista do receptor é um tipo de ligante receptor ou droga que bloqueia ou amortece uma resposta biológica, ligando-se e bloqueando um receptor, em vez de ativá-lo como um agonista.  Às vezes são chamados de bloqueadores ; exemplos incluem alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores e bloqueadores dos canais de cálcio.

Em farmacologia , os antagonistas têm afinidade, mas não têm eficácia para seus receptores cognatos, e a ligação interromperá a interação e inibirá a função de um receptor cognato.agonista ou agonista inverso nos receptores. Os antagonistas medeiam seus efeitos ligando-se ao sítio ativo ou ao sítio alostérico de um receptor, ou podem interagir em locais de ligação únicos, normalmente não envolvidos na regulação biológica da atividade do receptor. A atividade antagonista pode ser reversível ou irreversível, dependendo da longevidade do complexo antagonista-receptor, que, por sua vez, depende da natureza da ligação antagonista-receptor. A maioria dos antagonistas de fármaco atinge a sua potência competindo com ligandos ou substratos endógenos em locais de ligação estruturalmente definidos nos receptores.

O que é

Na bioquímica , os agonistas são substâncias químicas, incluindo drogas, que mostram uma afinidade por um receptor na membrana celular . Devido à afinidade, o agonista pode se ligar ao receptor e afetar sua atividade dentro da célula. No nível celular, os receptores ocorrem na superfície da membrana celular e geralmente são uma parte exposta de uma proteína de membrana. Quando uma substância se liga a um receptor, causa uma alteração na molécula receptora, que pode iniciar ou inibir a atividade. Os agonistas dos receptores podem afetar positivamente ou negativamente a atividade do receptor ao qual se ligam.

Dentro do corpo, os receptores podem ser estimulados ou inibidos por substâncias químicas produzidas pelo organismo, agonistas endógenos; ou aqueles que são estrangeiros ou produzidos em outros lugares, agonistas exógenos. Exemplos de agonistas endógenos incluem hormônios que ocorrem naturalmente , como insulina e neurotransmissores. Os neurotransmissores são substâncias químicas produzidas pelo corpo que são liberadas pelas células nervosas para transmitir os impulsos nervosos de uma célula nervosa para outra. Exemplos de neurotransmissores incluem adrenalina e dopamina .

A capacidade dos agonistas do receptor para afetar a atividade do receptor é o que os torna diferentes dos antagonistas do receptor. Os antagonistas de receptores também podem se ligar a receptores, mas eles não afetam o receptor ou sua atividade de forma alguma. A quantidade que um agonista do receptor afeta a atividade de seu receptor alvo é chamada de sua eficácia. Existe um amplo espectro de eficácia em agonistas de receptores.

Fonte: en.wikipedia.org/www.wisegeek.com

 

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