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Aromatase

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Definição

A Aromatase é uma enzima envolvida na produção de estrogênio que atua catalisando a conversão da testosterona (um andrógeno) em estradiol (um estrogênio).

Aromatase está localizada em células produtoras de estrogênio nas glândulas supra-renais, ovários, placenta, testículos, tecido adiposo (gordura) e cérebro.

O crescimento de alguns cânceres de mama é promovido pelos estrogênios. Por exemplo, o fármaco letrozol (nome comercial: Femara) é um antiestrogénio utilizado por vezes para tratar tumores dependentes de estrogênio.

A droga atua inibindo a enzima aromatase, que diminui o nível do estrogênio, o estradiol.

O que é uma Aromatase?

Uma aromatase é um tipo de enzima humana, que é uma proteína que acelera os processos químicos.

Esta enzima converte hormônios masculinos de andrógeno em estrogênio feminino dentro do corpo de indivíduos de ambos os sexos.

Inibidores de aromatase são normalmente usados para retardar a expansão das células de câncer de mama em mulheres.

Sabe-se que a deficiência de aromatase impede o desenvolvimento normal de certas características sexuais no nascimento ou na puberdade.

A síndrome do excesso de aromatase em homens geralmente resulta em ginecomastia ou aumento dos seios.

A principal causa de morte relacionada ao câncer é a metástase, que se refere à disseminação de células cancerosas além do ponto de origem do tumor.

O estrogênio é conhecido por atuar como um catalisador para o crescimento de células de câncer de mama.

Os inibidores de aromatase são por vezes utilizados em conjunto com outras terapias de cancro da mama para reduzir ou retardar o crescimento de tumores cancerígenos.

Inibidores que estão disponíveis por prescrição incluem anastrozol, exemestano e letrozol. Alguns bioflavonóides que ocorrem naturalmente, como o resveratrol e a quercetina, estão sendo estudados em relação ao seu potencial como inibidores alternativos da aromatase.

O tratamento para o câncer de mama com drogas inibidoras é tipicamente tentado apenas em mulheres na pós-menopausa porque os inibidores da aromatase não conseguem impedir os ovários de produzir estrogênio.

A produção de aromatase pode ocorrer em muitas partes do corpo feminino fora dos órgãos sexuais. Estes podem incluir alguns tecidos musculares, medula óssea, ossos e fígado.

Um desequilíbrio hormonal pode ser problemático, independentemente de haver quantidade suficiente ou não de certas enzimas presentes no corpo.

A deficiência de aromatose é uma condição rara que se desenvolve no útero e tipicamente se torna evidente somente na puberdade.

As meninas afetadas por essa deficiência podem não desenvolver características sexuais femininas normais. Os meninos tendem a ter características sexuais normais ou quase normais, mas são anormalmente altos e correm o risco de sofrer de osteoporose.

Um excesso de estrogênio em homens ou meninos pode levar a ginecomastia ou aumento anormal dos seios. Esta condição é comum em meninos púberes e normalmente cessa sem tratamento em poucos meses.

Ele às vezes se desenvolve em homens de meia-idade, como resultado da mudança do equilíbrio hormonal devido ao envelhecimento.

O que são inibidores de Aromatase?

Inibidores de aromatase são uma classe de medicamentos usados para tratar câncer de mama e câncer de ovário em mulheres pós-menopausadas.

Eles trabalham inibindo a ação da enzima aromatase, que é responsável pela síntese do hormônio estrogênio.

O estrogênio estimula o tecido mamário e uterino, promovendo assim o crescimento do câncer nesses tecidos. Inibidores de aromatase, portanto, ajudam a retardar o crescimento do câncer, limitando a quantidade de estrogênio no corpo.

Antes da menopausa, a maior parte do estrogênio no corpo da mulher é produzida nos ovários, mas depois da menopausa, a maioria dos estrogênios é produzida na glândula adrenal pela aromatização, onde o hormônio andrógeno é convertido em estrogênio pela aromatase.

Como a aromatização não é uma fonte importante de estrogênio em mulheres na pré-menopausa, os inibidores de aromatase são usados apenas para tratar o câncer em pacientes pós-menopausa.

Se usadas em mulheres na pré-menopausa, os Inibidores de aromatase podem realmente exacerbar o câncer, porque os ovários aumentam a produção de estrogênio em resposta à inibição da aromatização.

Alguns inibidores de aromatase são usados atualmente para tratar a endometriose e interromper ou desacelerar a puberdade de início precoce em crianças.

A pesquisa atual visa saber se os Inibidores de aromatase podem ser usados para estimular a ovulação, ou para ajudar adolescentes com defeitos de crescimento a atingirem uma altura adulta normal.

Inibidores de aromatase são também usados às vezes por fisiculturistas que tomam esteroides anabolizantes para evitar a conversão do excesso de testosterona, um andrógeno, em estrogênio, que pode causar efeitos indesejáveis, incluindo ginecomastia, ou crescimento da mama masculina. No entanto, esse uso não é medicamente reconhecido como eficaz ou seguro.

Possíveis efeitos colaterais dos inibidores de aromatase incluem distúrbios articulares, como artrite e artralgia, ou dor nas articulações.

Em pacientes que já sofrem de distúrbios articulares, os Inibidores de aromatase podem causar um aumento nos sintomas.

Os inibidores de aromatase também podem piorar a osteoporose e estão associados a um aumento das fraturas de quadril, coluna e punho. Hipercolesterolemia, ou altos níveis de colesterol no sangue, são outro possível efeito colateral. Os possíveis riscos de se usar IAs aumentam com o uso prolongado.

As mulheres que tomam inibidores de aromatase às vezes também são prescritas bisfosfonatos, uma classe de medicamentos usados para prevenir a perda óssea, para abordar o efeito colateral da osteoporose.

No entanto, os bisfosfonatos estão associados a outro efeito colateral grave, a osteonecrose da mandíbula, caracterizada por dano ósseo e morte na mandíbula devido ao suprimento insuficiente de sangue. As estatinas, drogas que diminuem o colesterol, podem ajudar a enfrentar tanto os riscos cardiovasculares quanto a osteoporose, quando tomadas juntamente com Inibidores de aromatase, e não acarretam o risco de osteonecrose da mandíbula.

Fonte: www.breastcancer.org/www.wisegeek.org/www.cancer.gov/ww5.komen.org/bcaction.org

 

 

 

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